Praziquantel Βασικές πληροφορίες

- Nov 23, 2017 -

Το Praziquantel είναι λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. είναι άοσμο με ελαφρώς πικρή γεύση. Έχει επίσης υγροσκοπικό αποτέλεσμα. Διαλυτότητα (g / 100 ml): 9,7 σε αιθανόλη, 56,7 σε χλωροφόρμιο και 0,04 σε νερό. Είναι εύκολα διαλυτό σε διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO), αλλά αδιάλυτο σε αιθέρα. Έχει ένα σημείο τήξης 136 ~ 141 ℃. Οξεία τοξικότητα LD50 σε ποντικούς και αρουραίους (mg / kg): 2000-3000 από του στόματος χορήγηση,> 3,000 υποδόρια ένεση.


Χημικές και Φυσικές Ιδιότητες


Χημικές και Φυσικές Ιδιότητες


CAS NO.

55268-74-1

MF

C19H24N2O2

MW

312,41

EINECS

259-559-6

Σημείο τήξης

136-138   ΝΤΟ

Σημείο βρασμού

1377 ℃

Διαλυτότητα του νερού

Ελεύθερα διαλυτή σε αιθανόλη ή διχλωρομεθάνιο. Ελαφρώς διαλυτό στο νερό

Χρώμα

λευκή κρυσταλλική σκόνη


Praziqurel και Schistosomiasis:


Η σχιστοσωμίαση είναι παρασιτική ασθένεια με τόσο ανθρώπους όσο και ζώα που είναι επιρρεπείς σε μόλυνση. Το σχιστόσωμα έχει σχετικά περίπλοκο ιστορικό ζωής. Τα παράσιτα των ενηλίκων ζουν στο αίμα της μεσεντερικής φλέβας και της πύλης φλέβας ανθρώπων, βοοειδών, χοίρων και ορισμένων άλλων θηλαστικών και ως εκ τούτου οι άνθρωποι και τα ζώα αυτά ονομάζονται ως ενήλικας ξενιστής ή οριστικός ξενιστής.

Το Praziquantel είναι ένα είδος κοινών φαρμάκων για τη θεραπεία της σχιστοσωμίας με εξαιρετικά μικρή τοξικότητα στα ζώα. Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται ταχέως στην πεπτική οδό. Ο χρόνος της συγκέντρωσης πλάσματος για την επίτευξη κορυφών: 5 λεπτά για ποντίκια, 15-30 λεπτά για αρουραίο, 30 έως 120 λεπτά για σκύλους και 2 ώρες για πρόβατα. Μετά την απορρόφησή του, το φάρμακο αυτό κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς και τα όργανα. είναι ακόμη ικανό να διεισδύσει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού των αρουραίων και μπορεί επίσης να εισέλθει στη χολή των σκύλων. Μπορεί να προκαλέσει εισροή του Ca2 + που βρίσκεται έξω από τη μεμβράνη κυττάρων μυϊκών κυττάρων σχιστοσωμάτων, προκαλώντας έτσι μυϊκές συσπάσεις και απώλεια της ικανότητας της θέσης παρασίτων ναρκωτικών. Παράλληλα, προκαλεί επίσης ανεπάρκεια στον μεταβολισμό του σακχάρου και τον μεταβολισμό της ενέργειας, διακόπτοντας την κατάσταση "με ανοσοποίηση" και στη συνέχεια συνεργάζοντας με το ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή για την τελική εξάλειψη των παρασίτων. Ως εκ τούτου, έχει καλή αποτελεσματικότητα θανάτωσης στη θεραπεία της σχιστοσωμιακής καταστροφής της Κίνας, της ταινίας, του πνεύμονα του πνεύμονα, της κυστικέρκωσης καθώς και των ανώριμων παρασίτων (cercariae και miracidia).


Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του praziquantel:


1. Κατά τη διάρκεια της πρώτης 1 ώρας χορήγησης φαρμάκων για πρώτη φορά: ζαλάδα, πονοκέφαλος, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, κόπωση, άκρα πόνου μπορεί να εμφανιστούν, συνήθως σε μικρότερο βαθμό και βραχεία διάρκεια και δεν επηρεάζουν τη θεραπεία χωρίς ειδική θεραπεία .

2. Σε μερικές περιπτώσεις, ενδέχεται να υπάρχουν συμπτώματα όπως αίσθημα παλμών στην καρδιά, σφίξιμο στο θώρακα και μεταβολή κύματος Τ και πρωταρχική συστολή στο ΗΚΓ. η υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και η κολπική μαρμαρυγή μπορεί μερικές φορές να συμβούν.

3. Σε μερικές περιπτώσεις μπορεί να υπάρξει παροδική αύξηση των τρανσαμινασών και της τοξικής ηπατίτιδας.

4. Μερικές φορές μπορεί να προκαλέσει ψυχικές διαταραχές και γαστρεντερική αιμορραγία.

5. Hernia, εμφανίζονται επίσης αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, άσθμα) κ.λπ.


Μέθοδος παραγωγής:


Υπάρχουν διάφορες συνθετικές οδοί (οδός ισοκινολίνης, οδός πιπεραζίνης και οδός φαιναιθυλαμίνης). Η ισοκινολίνη έχει πλεονεκτήματα όπως ευρείες πηγές αρχικής πρώτης ύλης και χαμηλό κόστος. Η ισοκινολίνη μπορεί να μετατραπεί σε 1-βενζοϋλ-2-κυανο-1,2-διϋδρο-ισοκινολίνη μέσω αντίδρασης Reissetr. Μετατρέπεται περαιτέρω σε 1-βενζοϋλ-αμινομεθυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊσοκινολίνη μέσω υδρογόνωσης υπό πίεση. Κατόπιν ακολουθεί κυκλοποίηση με χλωροακετυλοχλωρίδιο για να δώσει 2-βενζοϋλο-1,3,4,6,7,11b-εξαϋδρο-2Η-πυραζινο [2,1-b] ισοκινολιν-4-κετόνη. Τέλος, εφαρμόστε υδρόλυση φωσφορικού οξέος και πραγματοποιήστε αντίδραση συμπύκνωσης με χλωριούχο κυκλοεξανοκαρβοξυλικό οξύ για να ληφθεί το τελικό προϊόν.

Υπάρχουν διάφορες συνθετικές οδοί για βιομηχανική παραγωγή, συμπεριλαμβανομένης της οδού ισοκινολίνης, οδού πιπεραζίνης και οδού φαιναιθυλαμίνης, μεταξύ των οποίων η οδός ισοκινολίνης είναι η καλύτερη. Σε αυτήν την οδό, πραγματοποιείται πρώτα αντίδραση προσθήκης μεταξύ ισοκινολίνης και βενζοϋλοχλωριδίου καθώς και κυανιούχου καλίου, περνούν περαιτέρω μέσω καταλυτικής υδρογόνωσης και αναδιάταξης για να παραχθεί 1-βενζοϋλο-μεθυλο-αμινο-1,2,3,4-τετραϋδροϊσοκινολίνη, και ακολούθως διαδοχικά μέσω ακετυλίωσης χλωρίου, κυκλοποίησης, υδρόλυσης υπό αυξημένη πίεση και ακυλίωσης κυκλοεξανόνης για τη δημιουργία του τελικού προϊόντος.

Λαμβάνεται η φαιναιθυλαμίνη ως πρώτη ύλη, μετά από ακυλίωση μέσω χλωροακετυλοχλωριδίου, εισάγεται περαιτέρω η αμινομάδα μετά την προσθήκη κάλιο τερεφθαλαμιδίου για αντίδραση αμίνωσης και έπειτα αντίδραση κυκλοποίησης στη δράση οξυχλωριούχου φωσφόρου για να δώσει παράγωγο 3,4-διυδροϊσοκινολίνης. περαιτέρω διέρχονται από υδρογόνωση και υδρόλυση για να ληφθεί 1-αμινομεθυλ-τετραϋδροκινολίνη. διαδοχικά χρησιμοποιούν χλωριούχο κυκλοεξανοκαρβοξυλικό οξύ και χλωροακετυλοχλωρίδιο για ακυλίωση και τελικά διέρχονται από αφυδροχλωρίωση και κυκλοποίηση για να ληφθεί πραζικαντέλη.

Μπορείτε εναλλακτικά να χρησιμοποιήσετε την ισοκινολίνη ως πρώτη ύλη. αρχικά διέρχεται μέσω της αντίδρασης Reissert για να εισαχθεί μία κυανό ομάδα σε θέση Ι και να φέρει βενζοϋλιο άζωτο, ακολουθούμενη από υδρογόνωση ενώ η βενζοϋλομάδα μεταφέρεται στην αμινομάδα της πλευρικής αλυσίδας, εισάγεται περαιτέρω μια ομάδα ακετυλίου χλωρίου προς την αμινομάδα στον δακτύλιο , στη συνέχεια διαδοχικά διεξάγεται κυκλοποίηση, υδρόλυση, φορμυλίωση κυκλοεξανόνης για να ληφθεί πραζικαντέλη.


Το Praziquantel είναι ένα καλό αντιπαρασιτικό φάρμακο για την σχιστοσωμίαση. Εάν θέλετε να μάθετε περισσότερες πληροφορίες, παρακαλούμε επικοινωνήστε μαζί μας.


Επικοινωνία: Maggie Jin Email: chemicals@pandustry.com


Ένα ζευγάρι: Εφαρμογή Ινδολυλαξικού Οξέος (ΙΑΑ) Επόμενη: Φυτικές ορμόνες για καλλιέργεια φυτικών ιστών

Σχετικές ειδήσεις

Συναφή προϊόντα

  • Ρυθμιστές ανάπτυξης φυτών Ρ-χλωροφαινοξυοξικό οξύ 4-CPA
  • Εντομοκτόνο Fipronil Termites Control Pest 97% TC, 80% WDG
  • Συστηματική εντομοκτόνο κτηνιατρική χρήση Nitenpyram
  • Μυκητοκτόνο 96% TC, 50% WP, 500 g / L ιπροδιόνη
  • Επιλεκτικό ζιζανιοκτόνο Tribenuron-methly 95% TC, 75% WDG, 10% WP
  • Ροδενιοκτόνο Βρωμιαδιολόνη 98% TC, 0,5% TK μητρικό υγρό, 0,5% κόνις TK, 0,005% δόλωμα